1. Da
el mecanismo molecular de acción de los siguientes fármacos y da un ejemplo de
cada uno
a)
Tiazolidinedionas o Glitazonas
Rosiglitazona
El
mecanismo se basa en la alteración de una mayor producción génica de los
transportadores de glucosa dentro de la celula, produciendo mayor cantidad de
GLUT-4 y por lo tanto la glucosa se interioriza más rápido dentro de la celula.
b)
Sulfonilureas
Glibenclamida
Las
sulfonilureas se unen a los canales de potasio dependientes de ATP sobre la
membrana celular de las células beta pancreáticas. Ello inhibe el reflujo
hiperpolarizante del ion potasio, causando que el potencial de membrana se
vuelva más positivo. Esta despolarización abre los canales de calcio voltaje
dependientes lo que incrementa la fusión de los gránulos transportadores de
insulina con la membrana celular y, finalmente, un aumento en la secreción de
la insulina.
c)
Insulina
Lysprol
2. ¿Qué
es incidencia y prevalencia?
Incidencia. Frecuencia de
aparición de un trastorno o enfermedad en un periodo de tiempo.
Prevalencia. Porción de individuos
de una población que presentan un determinado trastorno en un momento dado.
3. Paciente
de 45 años, sexo masculino que presenta los síntomas clásicos de Diabetes por
lo que su médico le solicita la determinación de Glucosa e insulina en ayunas.
Los valores obtenidos fueron: Glucosa 89 mg/dl e Insulina 21micro unidades /ml.
Evaluar el estado funcional del páncreas utilizando el modelo matemático HOMA”
y en función del análisis realizado proponga el mejor tratamiento
farmacológico.
% Células Beta
192.5 IR 2.65 %S
37.7
El problema del páncreas están
produciendo a nivel del páncreas es decir es necesario un estimulante para la
producción de insulina y por lo tanto regule los niveles de glucosa
Ejemplo tx: Sulfonilureas
Glipizida
4. ¿Cuál
es el mecanismo de acción de los AINES : como analgésico, antipirético y
antiinflamatorio?
Antiinflamatorio
La inhibición de los COX no
explica todo el efecto antiinflamatorio de los AINES. No debe olvidarse que
existen protaglandinas con actividad antiinflamatoria como la PGD2 y la PGI2
que activan receptores activados por proliferados de peroxisomas (PPAR),
esenciales en la supresión de mediadores de la inflamación como la iNO’s y la
COX2.
Analgésico
Consecuencia directa de la
inhibición dela síntesis de prostaglandinas. No se descartan efectos
antinociceptivos en neuronas periféricas y centrales, entre los que se
encuentra la inhibición de la liberación de glutamato a nivel de médula espinal
y suprarrenal.
Antipirético
Un signo común es la liberación de
citosinas. Estas incrementan la síntesis de PGE2 en órganos peri ventriculares
especialmente lámina terminal y en el área terminal y la hipotalámica pre
ópticas; la PGE2 a su vez aumenta el AMPc, estimulando al hipotálamo para evaluar
la temperatura corporal.
5.
Da el mecanismo molecular de acción de los
siguientes fármacos y da un ejemplo de cada uno
a)
Antagonistas de canales de Ca+2
Amlodipino
Este mecanismo se basa
en la inhibición de los canales de Ca+2, donde no permite el paso de calcio
dentro de la célula por lo que no llega a retículo sarcoplasmico para que este
pueda generar la contracción a nivel del músculo liso y por tanto se genera una
vasodilatación y una disminución de Presión arterial.
b)
Inhibidores de la enzima convertidora de
Angiotensina}
Captopril
Los inhibidores de la
enzima convertidora de angiotensina (ECA), en la producción en el riñón de renina
contribuye al angiotensinogeno a formar angiotensina I donde por medio de la
ECA localizada en el pulmón pasa a angiotensina II y a partir de ahí ésta se
une a receptores AT1 y AT2 para ejercer su efecto. Sin embargo la inhibición se
realiza en la conversión de Angiotensina I a Angiotensina II no hay
vasoconstricción, genera la vaso relajación y disminución de la presión
arterial.
c)
Diuréticos de asa
Furosemida
Estos actúan a nivel
de asa ascendente, a nivel de los co transportadores de Na+ , K+ y Cl- , generando
una inhibición de Na+ y Cl-; así como de Mg+2 y Ca+2 ocasionando una
vasodilatación de los vasos sanguíneos del riñón y disminuyen la PA.
d)
Agonistas alfa centrales
Clonidina
Los
agonistas α2 inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la
activación del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la
médula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el
tratamiento de los síntomas por la abstinencia a bebidas alcohólicas y opiáceos
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